Кеторол в ампулах при онкологии

От чего помогают уколы Кеторол и как их ставить: инструкция, отзывы

Сильная боль может поразить человека неожиданно или быть симптомом серьезного заболевания, которое следует экстренно лечить. В большинстве случаев врачи рекомендуют снимать болевой синдром, применяя специальные препараты. Одним из таких средств являются уколы Кеторола.

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным болеутоляющим (анальгетическим) действием.

Дополнительно средство назначают людям, которые перенесли хирургическое вмешательство, в том числе, удаление зуба.

Введение инъекций препарата Кеторол происходит внутримышечным способом.

Состав ампул

Инъекции для введения внутримышечно представляет собой однородный жидкий состав, который визуально может быть прозрачным, желтоватым или полупрозрачным, бесцветным. Посторонних частиц или осадка в нем нет.

Выпускается препарат в ампулах, выполненных из темного стекла. Упаковка картонная, в каждой по 10 ампул по 1 мг средства в каждой. Шприц выполнен из пластика, компактный, рассчитанный на объем в 0.5 -1 мг (на 1 ампулу средства). Состав Кеторола:

  • кеторолак – активное вещество;
  • соединения натрия;
  • вода очищенная (без примесей, предназначенная специально для инъекций);
  • спирт (этанол);
  • пропиленгликоль;
  • октоксинол;
  • динатрия эдетат.

Фармакологический профиль

Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

  • при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
  • при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
  • сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

  • в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
  • уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
  • позволяют увеличить интенсивность движений.

Сфера применения

От чего помогают излечиться и в каких случаях показаны уколы Кеторол:

  • различные травмы мягких тканей;
  • воспалительные процессы в мягких тканях и суставах;
  • повреждение связок;
  • вывихи, переломы и другие травмы суставов;
  • зубная боль;
  • постоперационная боль;
  • боли, возникающие после перенесения травм;
  • бурсит;
  • синовит;
  • ушибы мягких тканей;
  • растяжения, разрывы связок;
  • артралгия;
  • все виды артрита;
  • радикулит;
  • ревматическая группа заболеваний;
  • невралгия (все виды).

Использование препарата в указанных врачом дозировках на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:

  • бронхиальная астма;
  • полипоз;
  • «аспириновая» астма;
  • непереносимость компонентов препарата;
  • беременность;
  • лактация;
  • возрастные ограничения (до 16 и после 65 лет);
  • отечный синдром разной степени выраженности;
  • артериальная гипертония;
  • гемофилия;
  • геморрагический инсульт и диатез;
  • сахарный диабет (все типы);
  • холестаз;
  • бронхоспазм;
  • одновременный прием других, схожих по действию препаратов;
  • процессы заражения тканей или крови;
  • заболевание артерий;
  • язвенный колит;
  • болезнь Крона;
  • красная волчанка;
  • риск развития кровотечений;
  • вредные привычки (курение, проблемы с алкоголем);
  • гепатит (активный);
  • аллергические реакции или непереносимость компонентов;
  • почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • заболевания печени;
  • проблемы с сердцем и сосудами;
  • эрозивное повреждение ЖКТ;
  • язвенная болезнь.

Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов.

Инструкция по применению

В виде раствора для инъекций Кеторол вводится глубоко в мышцу. Нарушать назначенную врачом дозировку нельзя. Доза для разового введения (если не назначено другого) составляет 1-3 ампулы – зависит от тяжести болевых ощущений. Рассчитано для возраста до 65 лет. Если отмечаются проблемы в работе почек в легкой форме, то доза должна составлять 10-15 мг/укол.

Если уколов будет в курсе терапии больше одного, то дозы начинаются с 10-30 мг, затем могут быть снижены. Уколы необходимо ставить в среднем 1 раз в 5 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать значения в 90 и 60 мг в зависимости от изначальной дозы.

Длительность курса составляет 1-5 дней, не больше. Если терапией предусмотрена смена формы препарата на таблетки, то важно следить за тем, чтобы общее количество активного вещества (суточная доза) не превышала значений 60-90 мг.

Для лечения суставов наши читатели успешно используют СустаЛайф. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Комбинированный способ приема Кеторола также основывается на суммарном количестве мг в суточной дозе. При недоборе веса или массе тела менее 50 кг максимальная доза препарата в сутки составляет 60 мг.

Раствор вводится аккуратно, глубоко в мышцу. Запрещается использование препарата в этой форме выпуска иным способом.

Уколы нельзя ставить, если в терапии присутствуют другие препараты из категории НПВП. Сердечные препараты могут вызвать нарушения в плазме крови.

Передозировка и побочное действие

В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:

  • усиление боли;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • боли в области почек (происходит нарушение их функций)
  • может развиться метаболический ацидоз.

В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.

Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.

Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:

  • возникновении зуда;
  • появления крапивницы;
  • шелушения кожи;
  • дерматитов;
  • обострений астмы;
  • звона в ушах;
  • открывшимся кровотечении;
  • изжоге;
  • повышении температуры тела;
  • наборе веса;
  • тошноте;
  • расстройстве процессов пищеварения;
  • изъязвлении слизистой;
  • появлении головокружения;
  • частых и сильных головных болях;
  • гематурии;
  • повышенной потливости;
  • возникновении отечности;
  • болезненных ощущениях в месте введения иглы;
  • задержке жидкости;
  • развитии анемии.

Из отзывов врачей и пациентов

Отзывы практикующих докторов, а также их пациентов об инъекциях обезболивающего Кеторола можно найти ниже.

Покупка и хранение средства

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте, не допуская попадания на ампулы прямого солнечного света. Идеально для средства, если температура в помещении не превышает +25 градусов.

Срок годности составляет 3 года с даты выпуска. Из аптек отпускается по рецепту.

Цена инъекций Кеторол 60-150 рублей. Также можно приобрести препарат в форме таблеток и мази (геля).

Как вылечить растяжение плеча уколами?

Какие уколы нужно делать при растяжении плеча и локтевого сустава, и какой массаж будет более эффективным (растяжение 2 степени)?

Здравствуйте! Лечение при подобной травме можно проводить только после консультации лечащего врача. Многие препараты, которые используются для инъекций, имеют побочные эффекты и противопоказания, поэтому самолечение ими опасно.

Группы препаратов, которые могут быть рекомендованы при растяжении плечевого и/или локтевого суставов:

  • нестероидные противовоспалительные препараты, например, производные диклофенака (Вольтарен, Диклак, Диклоген, Диклофенак, Наклофен, Ортофен);
  • обезболивающие на основе кеторолака (Ваторлак, Долак, Доломин, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак, Кетофрил).

Эти средства назначаются редко, чаще они используются в форме таблеток. Поэтому при растяжении связок каких-либо инъекций делать не обязательно. Витамины, рассасывающие препараты, биостимуляторы (алоэ и так далее) не обладают доказанным лечебным эффектом и не ускоряют процесс выздоровления при такой травме, поэтому их использование будет, скорее всего, бесполезным.

Массаж при растяжении связок верхней конечности подбирается индивидуально, в зависимости от поврежденной структуры. Его нельзя делать в остром периоде травмы, он назначается после стихания болей, снятия отечности, начиная с 3-го дня. Основные приемы:

  • поглаживание выше места травмы по направлению от периферии к центру;
  • разминание мышц пальцами в том же направлении;
  • завершающие поглаживания.

Делают такой массаж дважды в день. По мере укрепления мышц и связок постепенно добавляют такие виды:

  • щипковые движения;
  • спиралевидные растирания.

После сеанса массажа рекомендуется сделать несколько упражнений из комплекса лечебной физкультуры для плеча и локтевого сустава.

Для цитирования: Исакова М.Е. Кетанов в лечении хронического болевого синдрома у онкологических больных // РМЖ. 2011. №2. С. 38

Резюме. В статье проводится анализ параметров выбора нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у онкологических больных, а также представлены результаты исследования по оценке анальгетического эффекта и безопасности препарата Кетанов в лечении хронической боли у онкологических больных.

Ключевые слова: НПВП, Кетанов, онкологические больные, лечение хронического болевого синдрома, метастазы в кости, первичные злокачественные опухоли с поражением костей.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) были и, несомненно, будут оставаться в ближайшие годы основным средством для симптоматического лечения боли, используемым в реальной клинической практике. В этих лекарствах заинтересованы представители многих медицинских специальностей. Ведь боль является наиболее тягостным и частым проявлением большинства заболеваний и патологических состояний, а ее максимально быстрое и эффективное купирование традиционно относится к числу приоритетных задач медицины [1,2].
НПВП демонстрируют хороший анальгетический потенциал как при острой, так и при хронической боли, что позволяет с успехом применять их в качестве монотерапии в комбинации с обезболивающими средствами других лекарственных групп. Кроме этого, НПВП обладают противовоспалительным и жаропонижающим действием; такое сочетание свойств особенно ценно. Поэтому НПВП используют чрезвычайно широко и не теряют своего значения, несмотря на внедрение в клиническую практику новых, революционных подходов к лечению [1–4]. Однако серьезные ограничения на широкое применение НПВП в клинической практике оказывает их способность вызывать язвенно–эрозивные повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Потребность в симптоматических средствах осталась практически на прежнем уровне. И если в 1997 году НПВП получали 47,3% больных, то в 2007 году – чуть меньше 44,7%. При этом возросло число потребителей анальгетиков иных классов – с 7,5 до 11,4%.
Этот парадокс – необходимость в широком применении НПВП даже на фоне самых современных методов патогенетической терапии – связан с тем, что уровень боли у пациентов с ревматоидным артритом (РА) за 10 лет фактически не изменился. Если в 1997 году средняя оценка выраженности болевых ощущений составляла по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) 4,7 балла, то в 2007 – 4,5 балла. При этом сильная боль (7–10 баллов) отмечалась у 27,6 и 23,2% пациентов соответственно [4].
Популярность НПВП стимулирует активность фармацевтических компаний, активно продвигающих свою продукцию. Ее результатом стало настоящее изобилие различных представителей этого лекарственного класса на отечественном фармакологическом рынке. Так, в нашей стране зарегистрировано 16 международных непатентованных названий НПВП: ацеклофенак, диклофенак, ибупрофен, кеторолак, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, метамизол, напроксен, нимесулид, пироксикам, теноксикам, фенилбутазон, флубипрофен, целекоксиб, эторикоксиб. При этом многие из этих препаратов имеют по несколько дженериков, а диклофенак – около 100.
Такое разнообразие представителей одной лекарственной группы создает немалые сложности для практикующих врачей. Сегодня врачи получают избыток информации об этих препаратах, причем информации в основном рекламного характера, совершенно разнородной и зачастую необъективной. Это крайне затрудняет подбор конкретного лекарства – ведь выбор препарата должен основываться прежде всего на четких, хорошо обоснованных данных, свидетельствующих о его благоприятных свойствах и имеющихся недостатках.
Имеется насущная необходимость в использовании единых, стандартных подходов к оценке клинических достоинств НПВП, и прежде всего это касается сравнения безопасности различных представителей данной лекарственной группы. Ведь хорошо известно, что эффективность различных представителей НПВП, если они используются в стандартных противовоспалительных дозах, примерно одинакова. Поэтому принципиальное различие между этими препаратами определяется риском развития лекарственных осложнений.
При прогрессировании злокачественных опухолей выраженный болевой синдром возникает у 60–80% больных, что требует регулярного приема анальгетиков. Использование опиоидов в клинической практике было первой попыткой назначения лекарственных препаратов, купирующих боли сильной интенсивности независимо от их патогенеза в связи с наличием выраженного аналгезирующего эффекта.
Однако, учитывая ряд нежелательных побочных реакций (нарушения функций дыхательного центра, тошнота, рвота, запоры, формирование лекарственной зависимости и т.д.), опиоиды не получили широкого распространения в лечении хронической боли.
В конце 80–х годов ХХ века ситуация резко изменилась в связи с внедрением в клиническую практику НПВП, одним из представителей которых является Кетанов – новый периферический анальгетик, сочетающий в себе такие свойства, как:
1) высокая аналгезирующая активность, равная по степени выраженности препаратам опиоидного ряда;
2) высокая безопасность в связи с отсутствием побочных реакций, характерных для наркотических анальгетиков;
3) пролонгированное действие;
4) возможно применение препарата как орально, так и парентерально.
Действующим ингредиентом препарата Кетанов является кеторолака трометамин – пирролзамещенный дериват арилацетиловой кислоты. Кетанов выпускается фармацевтической компанией «Ranbaxy» как в таблетированном виде, так и в ампулах. Каждая покрытая оболочкой таблетка препарата Кетанов содержит кеторолака трометамина 10 мг. Каждая ампула в 1 мл препарата Кетанов для инъекций содержит кеторолака трометамина 30 мг.
Свое клиническое действие препарат Кетанов осуществляет путем подавления синтеза ферментов циклооксигеназы, вследствие чего подавляется выработка простагландинов, являющихся медиаторами болевой чувствительности. Препарат не связывается с опиоидными рецепторами и поэтому не оказывает побочного действия на центральную нервную систему, в том числе угнетающего воздействия на дыхательный центр и не снижает сократительной активности гладкой мускулатуры. Аналгезирующий эффект препарата Кетанов превосходит по степени выраженности его противовоспалительное, жаропонижающее и агрегационное действие на тромбоциты.
Целью настоящей работы является оценка анальгетического эффекта и безопасности препарата Кетанов в лечении хронической боли у онкологических больных.
Исследование проведено при участии 28 больных с различной локализацией опухолевого процесса, подтвержденного данными гистологического исследования. Возраст больных составил от 19 лет до 61 года. Мужчин было 16 (57,1%), женщин – 12 (42,9%). Никто из больных до включения в протокол исследования не получал наркотические препараты.
У всех больных на момент начала исследования прогноз для жизни был неблагоприятным. Все больные страдали болевым синдромом различной локализации, интенсивности и длительности (табл.1 и 2).
У большинства пациентов (22 чел., 78,5%) была IV стадия опухолевого процесса, из них метастазы в кости скелета наблюдались у 9 (32,1%), первичные опухоли костей выявлялись у 5 больных (17,8%). В процессе настоящего исследования 4 пациента (14,2%) получали лекарственное противоопухолевое лечение, 3 пациента (10,7%) – лучевую терапию.
Больной, включенный в протокол исследования, ежедневно самостоятельно документировал интенсивность болевого синдрома по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) и отмечал принятые дополнительные лекарственные препараты. При необходимости изменения дозы препарата Кетанов или при возникновении в процессе лечения других медицинских ситуаций консультации осуществлялись по телефону.
Длительность болевого синдрома колебалась от 3 недель до 6 месяцев. Интенсивность боли в среднем составила 2,8 ± 0,74 баллов по ВАШ. Препарат Кетанов назначался как перорально, так и парентерально. Величина разовой дозы зависела от интенсивности болевого синдрома и составила 10–20 мг при умеренной боли, 20–40 мг – при умеренной интенсивности и 30–60 мг при сильной боли.
Купирование боли происходило в течение 30–50 мин. от начала приема препарата и продолжалось 4–5 часов при оральном применении. Парентерально препарат назначали, как правило, для купирования боли сильной интенсивности в дозе 30–60 мг, через 15–20 мин. Больные ощущали явное облегчение, продолжавшееся 5–6 час. Титрование дозы проходило 2–3 дня до получения адекватной аналгезии. В последующем прием препарата Кетанов осуществлялся строго по часовой схеме.
Перорально препарат получали 7 больных, комбинированно (орально+парентерально) – 21 больной. Максимальная суточная доза в первые дни лечения боли составила 40–120 мг. Длительность лечения – от 14 до 23 дней, в среднем – 14,6 дня.
В течение 2 недель препарат Кетанов получал 21 (75%) больной, до 23 дней – 17 (25%) пациентов. Основная масса больных страдала болями средней и сильной интенсивности. При возникновении боли другой локализации на фоне приема препарата Кетанов или при «прорыве» боли между регулярными его приемами дозу Кетанова не увеличивали, если она оказывалась эффективной. В этих случаях назначалась дополнительная (адъювантная) терапия, включавшая нейролептики, антидепрессанты и очень редко – кортикостероиды (с учетом их побочного воздействия на слизистую желудка и кишечника).
Интенсивность боли и оценку эффективности аналгезии оценивали по общей 4–балльной шкале: 0 – отсутствие боли; 1– слабая (чуть–чуть болит), 2 – умеренная боль (болит); 3 – боль сильная (очень болит) и 4 – невыносимая (нельзя терпеть).
Результат лечения препаратом Кетанов считался хорошим при полном или почти полном купировании боли продолжительностью 4–5 часов, удовлетворительным – при притуплении боли на 2–3 часа, неудовлетворительным – при слабовыраженном уменьшении боли в течение 1–2 часов или при отсутствии эффекта, что требовало применения более сильных анальгетиков.
23 (82,1%) больных на протяжении всего периода исследования получали Кетанов: хороший аналгезирующий эффект отмечен у 16 (57,1%) больных, удовлетворительный – у 8 (28,5%) и неудовлетворительный – у 4 (14,3%).
Положительный эффект действия препарата складывался из полученных хороших и удовлетворительных результатов купирования боли. При анализе полученных результатов отмечено, что наиболее эффективное действие препарата Кетанов проявлялось у больных с умеренной и средней интенсивностью болевого синдрома продолжительностью не более 2–3 месяцев. Также отмечено, что у 53,5% больных, страдающих болями из–за наличия первичных злокачественных опухолей костей или развившихся метастазов в кости скелета, эффект аналгезии развивается в течение 30 мин. после приема препарата Кетанов и качество обезболивания было более выраженным, чем у остальных больных.
Побочные реакции наблюдались у 5 (17,8%) больных. Тошнота отмечалась у 3 (10,7%) больных, причем у двух из них – на фоне проводимой химиотерапии и у 1 – в процессе проведения лучевой терапии; сухость полости рта отмечалась у одного больного и бессонница – у одной больной.
Исследование было завершено у 26 больных, прекращено у 2 больных в связи с отказом от приема препарата из–за его неэффективности, несмотря на увеличение вводимых доз.

Выводы
1. Терапия препаратом Кетанов хорошо купирует боль умеренной и средней интенсивности у онкологических больных, особенно если боль вызвана метастазами в кости скелета или первичной злокачественной опухолью, поражающей костную ткань.
2. Строгая почасовая схема приема препарата Кетанов приводит к облегчению боли и улучшению качества жизни больного.
3. Препарат хорошо переносится, не имеет серьезных осложнений, что позволяет принимать его в амбулаторных условиях и на дому, тем самым уменьшая нагрузку на медицинский персонал.
4. Кетанов не вызывает толерантности или физической зависимости и является альтернативой наркотическим анальгетикам на первом этапе лечения болевого синдрома у онкологических больных.
5. Одновременное применение адъювантной терапии нейролептиками пролонгирует аналгезирующий эффект препарата Кетанов. Сочетание применения Кетанова с опиатами возможно при симптоматическом лечении у онкологических больных без признаков дыхательной недостаточности, полисерозитов и без хронической желудочно–кишечной непроходимости.
6. Побочные реакции препарата в монотерапии минимальны, что позволяет широко использовать препарат Кетанов в клинической практике, как самостоятельный вид обезболивания у онкологических больных.

Литература
1. Ревматология. Клинические рекомендации. Под ред. академика РАМН Е.Л. Насонова. Москва, ГЭО–ТАР–Медиа, 2010, 752с.
2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). Москва, Издательство «Анко», 2000; 142 с.
3. Каратеев А.Е., Яхно Н.Н., Лазебник Л.Б. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. Москва, «ИМА–ПРЕСС», 2009, 167с.
4. Rainsford K. Anti–inflammatory drugs in the 21–st century. Subcell Biochem. 2007, 42, p.3–27

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название препарата:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

— препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

— беременность, период родов, период лактации;

— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:

115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

Источники: http://moukhin.ru/simptomy/ukoly-ketorol-pri-onkologii/, http://www.rmj.ru/articles/onkologiya/Ketanov_v_lechenii_hronicheskogo_bolevogo_sindroma_u_onkologicheskih_bolynyh/, http://medi.ru/instrukciya/ketorol-dlya-inektsij_3506/

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *